| 氯吡格雷关键中间体S-（＋）-（2-噻吩乙胺基）（2-氯苯基）乙酸甲酯的合成研究 |
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| 作者姓名： | 吴桂贞 陈任宏 叶连宝 欧小敏 唐省三 |
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| 作者单位： | 1. 广东食品药品职业学院食品系,广东广州,510520
2. 广东药学院药科学院药学系,广东广州,510006 |
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| 基金项目： | 广东省自然科学基金(项目编号:S2011010001556);2009年广东省学科建设专项资金第三批资助项目(项目编号:2009400);2010年广东省第三批科学事业费计划项目(项目编号:2010A030200038);2011年广州市第五批科学技术经费项目(项目编号:2011J4100016) |
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| 摘 要： | 目的研究氯吡格雷的中间体（S）-（＋）-（2-噻吩乙胺基）（2-氯苯基）乙酸甲酯的合成。方法以（S）-邻氯苯甘氨酸甲酯的酒石酸盐、噻吩乙醇对甲苯磺酸酯等为原料，经中和、亲核取代反应合成目标化合物，考察溶剂、缚酸剂、原料比对产率的影响。结果目标化合物经。H—NMR,^13C—NMR确证化学结构，确定了最佳实验条件为原料比（氨基酸酯：磺酸酯）为2：1、溶剂为乙腈、缚酸剂为磷酸氢二钾，产率达到80％，纯度高达99％。结论本研究为（S）-（＋）-2-噻吩乙胺基-2-氯苯基乙酸甲酯的工业化生产提供了较为合理的工艺路线，也为氯吡格雷生产提供了合格的原料。
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| 关 键 词： | （S）-（＋）-（2-噻吩乙胺基）（2-氯苯基）乙酸甲酯 氯吡格雷 中间体 合成 |
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