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氨茶碱/壳聚糖/β-环糊精肺吸入缓释微球的特性研究
作者姓名:崔娟娟  陈娟  赵桂云  冯占芹  郑增娟  张维芬
作者单位:1. 潍坊医学院药剂学教研室,山东潍坊,261053
2. 潍坊医学院药学与生物科学学院
基金项目:山东省自然科学基金(Y2008F15;ZR2012CM025);山东省科技攻关(2012YD18063);山东省高等学校科技计划项目(J11LF67);山东省卫生厅计划项目(2011HZ115);山东省潍坊市科技计划项目(项目编号:20121232)
摘    要:目的:制备氨茶碱/壳聚糖/β-环糊精肺吸入缓释微球,考察其特性。方法采用喷雾干燥法制备3种不同药物/载体比例的茶碱/壳聚糖/β-环糊精微球A,B,C,通过扫描电镜、激光粒度测定仪、红外光谱仪表征其理化性质,透析法研究其体外释放行为。结果最佳药物/载体比例( TH∶CTS∶β-CD)为1∶3∶1;扫描电镜结果显示微球外观圆整,表面光滑或有皱折;微球A,B,C 50%的容积粒径为(4.97±0.03)μm,(4.90±0.45)μm,(6.43±0.08)μm,分布范围窄;载药量为35.70%±0.09%,21.09%±0.62%,13.33%±0.33%;包封率为88.79%±0.23%,91.40%±2.71%,85.16%±2.15%;产率为52.98%±1.05%,46.08%±0.13%,45.81%±0.04%;红外光谱结果显示茶碱与壳聚糖和β-环糊精高分子间发生氢键反应;体外释放结果证实茶碱/壳聚糖/β-环糊精微球具有缓释作用,并且与药物/载体比例及药物性质有关。结论喷雾干燥法能成功制备氨茶碱/壳聚糖/β-环糊精缓释微球,符合肺吸入粉雾剂的各项要求,该微球有望成为肺部给药的良好载体。

关 键 词:壳聚糖  氨茶碱  喷雾干燥法  微球  肺部给药
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