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青蒿挥发油羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其抗病毒活性分析
作者姓名:陆兆光  万琴  孟瑾  吴云  王振中  萧伟
作者单位:江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室中药提取精制新技术重点研究室
基金项目:国家“重大新药创制”科技重大专项(2013ZX09402203)
摘    要:目的:制备及表征青蒿挥发油羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,对包合物的体外抗病毒活性进行研究。方法:采用饱和水溶液法、研磨法、单相溶液法制备青蒿挥发油HP-β-CD包合物,通过显微鉴别、薄层色谱法、红外光谱法和紫外分光光度法对包合物进行表征,采用体外细胞培养法研究青蒿挥发油及其包合物抗呼吸道合胞病毒(RSV),柯萨奇病毒A16型(CA16)的活性。结果:单相溶液法为最佳包合方法,在HP-β-CD与青蒿挥发油的投料比8∶1,乙醇体积分数100%,包合温度25℃,包合时间2 h时包合效果最佳,包合率80.62%,表征手段表明包合物已生成。体外抗病毒结果表明青蒿挥发油与包合物对RSV的半数有效浓度(EC50)分别为3.12,0.28 mg·L-1,对CA16的EC50分别为9.14,0.59 mg·L-1。结论:单相溶液法制备青蒿挥发油HP-β-CD包合物的工艺稳定可行,该工艺可显著提高青蒿挥发油的包合率,且包合物的抗RSV和CA16活性较包合前更强。

关 键 词:青蒿  挥发油  羟丙基-β-环糊精  包合物  呼吸道合胞病毒  柯萨奇病毒  单相溶液法
收稿时间:2017-11-06
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