天然博来霉素的抗癌机理与人造博来霉素的合成研究

1966年梅沢等从轮枝链霉菌分离得博来霉素,化学结构为由罕见的六肽及二糖所组成的糖肽(图1),天然博来霉素为C末端由不同的胺所组成的同系物。初期应用于临床的是博来霉素A_2及B_2的混合物,以后梅沢及共同工作者开发了第二代博来霉素,天然博来霉素遂被毒性较低,抗肿瘤活性更佳的Pepleomycin(PEP)及Liblomycin(LIB)所替代(图1)。