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一种新型H_2受体拮抗剂乙溴替丁在人尿中的代谢产物
摘    要:乙溴替丁(ebrotidine)是一种新的受体桔抗剂,可抑制胃酸分泌,具有明显的胃粘膜保护功能。本文报道了乙澳替丁的初步代谢途径,并对其代谢产物进行了合成。广泛应用的同类桔抗剂有雷尼替丁,西咪替丁及法莫替丁。乙澳替丁的抗分泌活性可与雷尼替丁相匹敌,同时对于幽门螺旋杆菌导致的蛋白酶和脂肪酶增高也有较强的抑制作用。根据同类化合物结构的异同及其氧化,水解和脱甲基作用所获的代谢产物,设定了乙澳替丁的初步代谢途径。为了验证该代谢途径,首先合成了这些代谢产物(共8种),作为标准对照品,绘10名健康男性受试者一次口服乙澳…

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