| 3,5-(E)-二亚苄基-N-环丙基哌啶-4-酮类化合物合成及 体外抗肿瘤活性研究 |
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| 引用本文： | 刘 洋,许建华,黄秀旺,魏晓霞,刘 锋,吴梅花. 3,5-(E)-二亚苄基-N-环丙基哌啶-4-酮类化合物合成及 体外抗肿瘤活性研究[J]. 中国药物化学杂志, 2011, 21(4): 262-266 |
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| 作者姓名： | 刘 洋 许建华 黄秀旺 魏晓霞 刘 锋 吴梅花 |
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| 作者单位： | （1.福建医科大学 药学院药物化学系，福建 福州 350004；2.福建医科大学 药学院药理学系，福建福州 350004； ;3.福建医科大学 新药研究所，福建 福州 350004） |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目(30873101); 福建省科技重点项目(2009Y0025); 福建省教育厅项目(JA10150) |
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| 摘 要： | 目的 合成3,5-(E)-二亚苄基-N-环丙基哌啶-4-酮类化合物，评价其体内外抗肿瘤活性。方法 以芳香醛、N-环丙基-4-哌啶酮为原料，通过Claisen-Schimidt缩合反应制备12个未见文献报道的3,5-(E)- 二亚苄基-N-环丙基哌啶-4-酮化合物。采用MTT法测试目标化合物对人类慢性粒细胞白血病急变细胞K562、人急性髓细胞白血病细胞HL60，人结肠癌细胞SW480、人结肠癌细胞SW1116的抑制活性。结果与结论 目标化合物的结构经核磁共振氢谱和质谱确证。化合物1对HL60细胞的抑制活性比3,5-(E)-二(2-氟亚苄基)哌啶-4-酮盐酸盐(EF-24)强，化合物1和3对K562细胞的抑制活性比EF-24强，化合物2、化合物6对SW1116细胞的抑制活性比EF-24强，所有目标化合物对SW480细胞的抑制活性均比EF-24弱。在EF-24的N上引入环丙基或在苯环上引入强给电子取代基可增强抗肿瘤活性。
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| 关 键 词： | 姜黄素 3,5-(E)-二(2-氟亚苄基)哌啶-4-酮盐酸盐(EF-24) 3,5-(E)- 二亚苄基-N-环丙基哌啶-4-酮 抗肿瘤活性 |
| 收稿时间： | 2011-02-28 |
| 修稿时间： | 2011-05-20 |
Synthesis and antitumor activity in vitro of 3,5-bis(benzylidene)-1-cyclopropylpiperidin-4-ones |
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| LIU,Yang,XU Jian-hua,HUANG Xiu-wang,WEI Xiao-xia,LIU Feng,WU Mei-hua. Synthesis and antitumor activity in vitro of 3,5-bis(benzylidene)-1-cyclopropylpiperidin-4-ones[J]. Chinese Journal of Medicinal Chemistry, 2011, 21(4): 262-266 |
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| Authors: | LIU Yang XU Jian-hua HUANG Xiu-wang WEI Xiao-xia LIU Feng WU Mei-hua |
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| Affiliation: | LIU Yang1,XU Jian-hua2,3*,HUANG Xiu-wang3,WEI Xiao-xia3,LIU Feng3,WU Mei-hua3(1.Department of Medical Chemistry,School of Pharmacy,Fujian Medical University,Fuzhou 350004,China,2.Department of Pharmacology,3.New Drug Research Insititute,China) |
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| Abstract: | Curcumin,an active constituent of the herb Curcuma longa,was used to prevent and treat human tumor.In spite of being limited in vivo due to poor bioavailability,curcumin remains a good lead compound for futher drug design.3,5-Bis-(2-fluorobenzylidene)-piperidin-4-one(EF-24)as a curcumin analog was reported increased antitumor action in vitro and in vivo in comparison to curcumin.To optimize the antitumor activity of curcumin and EF-24,twelve 3,5-bis(benzylidene)-1-cyclopropylpiperidin-4-ones were designed b... |
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| Keywords: | curcumin EF-24 3 5-bis(benzylidene)- 1-cyclopropylpieridin-4-one antitumor activity |
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