| 苯基呋喃-2-甲酮类化合物的合成及其抑制血管平滑肌细胞（VSMC）增殖活性 |
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| 引用本文： | 郑飞浪,班树荣,冯秀娥,赵承孝,李青山. 苯基呋喃-2-甲酮类化合物的合成及其抑制血管平滑肌细胞（VSMC）增殖活性[J]. 中国药物化学杂志, 2011, 21(4): 256-261 |
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| 作者姓名： | 郑飞浪 班树荣 冯秀娥 赵承孝 李青山 |
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| 作者单位： | (1． 山西医科大学 药学院, 山西 太原 030001; 2．北京大学 天然药物及仿生药物国家重点实验室，北京 100083) |
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| 基金项目： | “重大新药创制”科技重大专项(2009ZX09302-003); 北京大学天然药物与仿生药物国家重点实验室资助项目(20080210); 山西省留学归国人员基金资助项目(2008-51) |
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| 摘 要： | 目的 合成系列新型苯基呋喃-2-甲酮类化合物, 测定其体外血清诱导血管平滑肌细胞（VSMC）增殖抑制活性并初步探讨其构效关系。方法 以取代苯甲酸和呋喃甲酸为原料, 经多步反应制得目标化合物; 通过标准胚胎血清（FBS）诱导的VSMC增殖模型测定化合物抑制VSMC增殖活性。结果与结论 合成了18个化合物, 其中9个为未见文献报道的新化合物，其结构经ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR 确证, 总收率70%～95%。体外活性实验表明, 18个目标化合物中，有15个在质量浓度为5.0 μg&;#8226;mL-1时有一定的抑制活性，其中新化合物7b、11a及化合物3c表现出较强的抑制活性，新化合物11a的IC50值为2.52 μg&;#8226;mL-1。
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| 关 键 词： | (苯基)(呋喃-2-基)甲酮；合成；VSMC增殖抑制 |
| 收稿时间： | 2011-03-20 |
| 修稿时间： | 2011-05-20 |
Synthesis of (furan-2-yl)(phenyl) methanones and their inhibitory effects on VSMC proliferation |
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| ZHENG Fei-lang,BAN Shu-rong,FENG Xiu-e,ZHAO Chen-xiao,LI Qing-shan. Synthesis of (furan-2-yl)(phenyl) methanones and their inhibitory effects on VSMC proliferation [J]. Chinese Journal of Medicinal Chemistry, 2011, 21(4): 256-261 |
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| Authors: | ZHENG Fei-lang BAN Shu-rong FENG Xiu-e ZHAO Chen-xiao LI Qing-shan |
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| Affiliation: | (1. School of Pharmaceutical Science, Shanxi Medical University, Taiyuan 030001, China; 2. State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs, Peking University, Beijing 100083, China) |
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| Abstract: | A series of new(furan-2-yl)(phenyl)methanones were synthesized,their inhibitory activities against vascular smooth muscle cells(VSMC) proliferation in vitro along with the preliminary SAR were investigated.(Furan-2-yl)(phenyl)methanone derivatives were prepared from benzoic acids or furan-2-carboxylic acid,followed by chlorination,Friedel-Crafts reaction and demethylation.Eighteen target compounds were prepared by this simple and mild route with total yields from 70% to 95%,among them nine are new derivativ... |
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| Keywords: | (furan-2-yl)(phenyl)methanone synthesis VSMC proliferation inhibitory activity |
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