羧酸酯酶与酯类药物代谢 |
| |
引用本文: | 刘东,张程亮.羧酸酯酶与酯类药物代谢[J].医药导报,2010,29(3):332-335. |
| |
作者姓名: | 刘东 张程亮 |
| |
作者单位: | 华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部,武汉,430030 |
| |
摘 要: | [摘要]哺乳动物羧酸酯酶(Carboxylesterases, CESs, EC3.1.1.1)属于B族酯酶,组成一个多基因家族,其基因产物定位于多种组织的内质网中。CESs参与机体内源性和外源性化合物的水解代谢,并与其他代谢酶或运载体共同作用,极大地影响酯类药物的体内代谢。近年来对于CESs的研究逐步增多,人们将其分为5个亚族, 分别为CES1、CES2、CES3、CES4和CES5。人体内参与酯类药物代谢的CESs主要为hCE 1(人类CES1家族同工酶)和hCE 2(人类CES2家族同工酶)。此两种酶在组织分布和对酯类药物代谢特征上存在较大差异,如小肠上皮由于CES2表达会对部分酯类药物的口服吸收产生重要影响。因此在进行酯类药物尤其是酯类前药合成时,必须考虑该类药物的物理化学和生物学性质,结合体内CESs表达特征和活性综合评价才能获得成功。
|
关 键 词: | 酯类药物 羧酸酯酶 药物代谢 |
本文献已被 维普 万方数据 等数据库收录! |
| 点击此处可从《医药导报》浏览原始摘要信息 |
| 点击此处可从《医药导报》下载免费的PDF全文 |
|