聚乙二醇-b-聚α-羟基辛酸载药胶束的制备

目的 考察聚乙二醇嵌段的碳原子数大于3的α-羟基脂肪酸聚合物胶束对水不溶药物的增溶作用.方法 合成了等嵌段的聚乙二醇-b-聚α-羟基辛酸,采用干膜-水化法制备其载药胶束.场发射扫描电子显微镜评价所形成胶束的外观形态,高效液相色谱法测定恒温储存后胶束溶液中药物含量评价胶束的稳定性.结果 发现蒿甲醚,α-亚麻酸两者增溶效果好,对两者的最大量分别为18.6:100和31.7:100,且两者制备所得15:100胶束在4 ℃,25 ℃和37 ℃条件下,分别在4 d和1 w内稳定.载15:100吲哚美辛胶束在前30 min呈现澄清状态但随之便大量析出,1 d内被包裹药物剩余不到5%.同时发现,采用此法制备紫杉醇、全反式维甲酸、布地奈德、槲皮素等药物均不能得到载药量高的稳定的胶束溶液.结果 聚乙二醇-b-聚α-羟基辛酸可能能够增溶分子中含有较多烷烃结构的药物,而对分子中含有杂环较多的药物的增容效果不佳.