| 卡培他滨乳腺组织穿透及向氟脲嘧啶转化的药动学研究 |
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| 引用本文： | 叶敏,朱珠,付强,孙强,茅枫. 卡培他滨乳腺组织穿透及向氟脲嘧啶转化的药动学研究[J]. 中国药学, 2006, 15(3): 131-138 |
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| 作者姓名： | 叶敏 朱珠 付强 孙强 茅枫 |
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| 作者单位： | 中国医学科学院中国协和医科大学北京协和医院药剂科 北京100730(叶敏，朱珠，付强)，中国医学科学院中国协和医科大学北京协和医院乳腺外科 北京100730(孙强，茅枫) |
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| 摘 要： | 目的描述卡培他滨在血浆、乳腺肿瘤组织和正常组织中向氟脲嘧啶转化的药物动力学过程。方法27名乳腺癌化疗患者口服卡培他滨1 255 mg·m-2,同步采集血浆、肿瘤组织和相邻正常组织样品,并用HPLC法测定卡培他滨和5-FU的浓度。使用自建的药物动力学模型拟合卡培他滨和5-FU的药时曲线,并利用拟合参数计算血浆和乳腺组织中卡培他滨和5-FU的组织分布因子,以及卡培他滨向5-FU的转化率。结果卡培他滨在肿瘤组织中的组织分布因子(AUCTumor/AUCplasma)为0.637 1,正常组织中的组织分布因子(AUCH-tissue/AUCplasma)为0·851 4;5-FU在乳腺肿瘤的组织分布因子AUCTumor/AUCplasma为3.992 6,正常组织的组织分布因子AUCH-tissue/AUCplasma为2.438 0。卡培他滨向5-FU的转化率在肿瘤、邻近正常组织和血浆中分别为1.026、0.489 5和0.163。结论血浆、乳腺肿瘤组织和相邻正常组织的药时曲线拟合对卡培他滨转化为5-FU及5-FU消除过程进行了较好的描述。卡培他滨在血浆、乳腺肿瘤组织和相邻正常组织中的分布较为接近,其活性代谢产物5-FU在肿瘤组织中分布为血浆的10·14倍,为正常组织的3·41倍。卡培他滨在肿瘤组织中向5-FU的转化率较高。
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| 关 键 词： | 卡培他滨 药物动力学 氟脲嘧啶 组织分布因子 |
| 文章编号： | 1003-1057（2006）3-131-08 |
| 收稿时间： | 2006-03-12 |
| 修稿时间： | 2006-03-12 |
Tissue Penetration of Capecitabine and Its Tumor-Selective Delivery of 5-FU in Advanced Breast Cancer Patients |
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| YE Min,ZHU Zhu,FU Qiang,SUN Qiang,MAO Feng. Tissue Penetration of Capecitabine and Its Tumor-Selective Delivery of 5-FU in Advanced Breast Cancer Patients[J]. Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2006, 15(3): 131-138 |
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| Authors: | YE Min ZHU Zhu FU Qiang SUN Qiang MAO Feng |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | capecitabine pharmacokinetics 5-FU tissue distribution factors |
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