新酶抑制剂他唑巴坦的合成 |
| |
引用本文: | 陆导仁,崔峰波,庞丹梅,徐月爱,褚敏,王枫,单达先.新酶抑制剂他唑巴坦的合成[J].浙江大学学报(医学版),1997(2). |
| |
作者姓名: | 陆导仁 崔峰波 庞丹梅 徐月爱 褚敏 王枫 单达先 |
| |
作者单位: | 浙江医科大学有机化学教研室 |
| |
基金项目: | 浙江省分析测试基金,江西江中制药厂资助 |
| |
摘 要: | 以6-氨基青霉烷酸为原料,经10步反应合成了他唑巴坦钠。6-APA经重氮化、溴化转变为6α-溴代青霉烷酸(1),在二苯腙存在下用过氧醋酸氧化一步生成6-α溴代青霉亚砜酸二苯甲酯(2),再以锌粉还原得6,6-二氢青霉亚砜酸二苯甲酯(3),(3)与2-巯基苯骈噻唑共热得氮杂环丁酮二硫化物(4),(4)用无水氯化铜反应得2β-氯甲基青霉烷酸二苯甲酯(5),(5)在DMF中与叠氮化钠作用得混合物(6),(6)以高锰酸钾氧化后生成物用分级结晶分离出2β-叠氮甲基青霉砜酸二苯甲酯(7a),后者与乙炔环加成生成他唑巴坦二苯甲酯(8),接着用间-甲酚脱羧基保护基而得到他唑巴坦(9),最后以异辛酸钠成盐处理而得目的物(10)他唑巴坦钠。
|
关 键 词: | 酶抑制剂 他唑巴坦钠/化学合成 抗生素 内酰胺/投药和剂量 药物耐受性 |
本文献已被 CNKI 等数据库收录! |
|