天麻甙元同系物与同型物的合成及其中枢镇静抗惊活性 |
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作者姓名: | 钟裕国 庞其捷 张恒渝 陶爱群 张祖谦 高明跃 宋英兰 |
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作者单位: | 四川医学院药物化学教研室,四川医学院药物化学教研室,四川医学院药学系,四川医学院药学系,四川医学院药理学教研室,四川医学院药药学系,四川医学院药药学系 79级毕业生,79级毕业生,79级毕业生,79级毕业生 |
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摘 要: | 以天麻甙元为先导化合物,合成了其同系物9种(Ⅰ—Ⅸ),同型物5种(Ⅹ—XIV)。并进行了抗戊四氮惊厥活性筛选,其中化合物Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ的抗惊活性为天麻素的1.3~2倍,且有显著性差异。α-第二丁基-对羟基苄醇(Ⅶ)治疗指数达8.7,极有希望开发成为一新结构类型、低毒性的中枢镇静药。
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