靛玉红及其某些衍生物抗癌活性与体内吸收的关系

靛玉红(Indirubin)为我国首创的抗白血病新药,对慢性粒细胞白血病的疗效与马利兰相似,而无一般化疗药的免疫抑制作用;对实验动物肿瘤W_(256)和Lewis肺癌也显示一定的抑制作用。但靛玉红在人和动物消化道吸收均差,药物在胃肠道的持续滞留可能就是临床所见胃肠刺激症状及对实验动物肿瘤抑制率不高的原因。为提高对慢粒的疗效,克服其吸收差和对消化系统的毒副作用,对靛玉红这一二聚吲哚类化合物进行结构改造,可能是一条有效的途径。为此,我们比较了靛玉红及其衍生物N′-乙基靛玉红(N′_1-ethyl indirubin。79002)和N′-十八烷基靛玉红(N′-octadec-yl indirubin 79005)(图1)胃肠吸收方面的差别,并试图说明三者抗癌活性间的差别。