咖啡酸和阿魏酸及其类似物对ET—1生物效应拮抗作用的研究 |
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引用本文: | 王峰,季小慎,等.咖啡酸和阿魏酸及其类似物对ET—1生物效应拮抗作用的研究[J].空军总医院学报,1998,14(3):130-132. |
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作者姓名: | 王峰 季小慎 |
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作者单位: | Wang Feng,Ji Xiao shen,Liu Min,et al |
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基金项目: | 国家自然科学基金资助项目!No.39670886 |
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摘 要: | 对咖啡酸和阿魏酸的化学结构进行改造,得到两种肉桂酰胺类似物N3-(5-甲基异唑)基-3,4-二羟基肉桂酰胺(化合物1)和 N4-安替比林基-4-羟基-3-甲氧基肉桂酰胺(化合物2),并分别对其拮抗内皮素-1(ET-1)的缩血管及致血管平滑肌细胞增殖效应进行了初步研究。结果发现,这四种化合物对ET-1 的缩血管及致血管平滑肌细胞增殖效应有明显的拮抗作用,该作用具剂量依赖性,经药效动力学分析,阿魏酸及其衍生物的拮抗活性显著大于咖啡酸及其衍生物;这四种化合物能剂量依赖性地抑制ET-1 致血管平滑肌细胞增殖作用。咖啡酸和阿魏酸及其衍生物为一类新的ET 拮抗剂
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关 键 词: | 桂皮酸 内皮素类/拮抗剂和抑制剂 咖啡酸类 |
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