活性氯酚3-氯-3’,4’-二羟基二苯甲酮固体分散体的制备及体外溶出研究 |
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引用本文: | 常熔熔,李青山,冯秀娥.活性氯酚3-氯-3’,4’-二羟基二苯甲酮固体分散体的制备及体外溶出研究[J].山西医科大学学报,2016(4):344-347. |
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作者姓名: | 常熔熔 李青山 冯秀娥 |
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作者单位: | 山西医科大学药学院药物化学教研室 |
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基金项目: | 山西省自然科学基金资助项目(2013011060-2);山西医科大学博士启动基金资助项目(B03201213) |
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摘 要: | 目的制备活性氯酚3-氯-3’,4’-二羟基二苯甲酮(HP46)的固体分散体(solid dispersion,SD),以提高HP46的体外溶解度和溶出度。方法以聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)为载体,吐温(Tween80)为表面活性剂,采用溶剂法制备HP46的固体分散体,优化固体分散体组成,并进行体外溶出研究。运用粉末X-射线衍射(XRD)和差示热量扫描(DSC)分析固体分散体中药物的分散状态。结果 HP46固体分散体组成的最优质量比为HP46-PVPK30-Tween80 1∶3∶1,XRD和DSC结果表明HP46以无定型或分子状态存在于载体中,体外溶解度和溶出速率显著提高,溶解度为1 319.4μg/ml,在20 min内累积溶出率为77.23%,溶解度和溶出度较原料药分别提高约30倍和8倍。结论以PVPK30为载体,加入表面活性剂Tween80,可有效提高HP46的溶解度和溶出度,固体分散体最优质量比为HP46-PVPK30-Tween80 1∶3∶1。
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关 键 词: | 氯酚 3-氯-3’ 4’-二羟基二苯甲酮 固体分散体 聚乙烯吡咯烷酮 溶出度 溶解度 |
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