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| 脱乙基氯喹的两步合成法 | |
| 摘 要： | 脱乙基氯喹（1）是抗疟药氯喹（2）的人体主要代谢产物。前此报道的合成法，需10步或14步反应，相当繁琐，因而阻碍了对其化学和药理学的深入研究。本文报道从易得的2制备及的两步简易合成法。在四氢味哺中以等当量的氢化钠使2中的芳香仲胺基转化为氮负离子（amideion），不经分离即加入氯甲酸2，2，2-三氯乙酯回流反应，进行N-脱乙基反应，放出乙烯，得到三个产物，经层析得到1的氨基甲酸酯前体（3），收率52％。3在室温下以锌粉和醋酸脱保护得到五，收率gO兜。五亦可在第一步反应得到的混合产物不经分离直接脱保护基，再经层析得到，收率… |
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