| N-[2-(2,4-二氟苯基)-2-羟基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-N′-(4-取代苯基)-3(2H,4H)-1,2,4-三唑酮的合成和抗真菌活性 |
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| 引用本文： | 盛春泉,朱杰,张万年,曹永兵,宋云龙,张珉,季海涛,姚建忠. N-[2-(2,4-二氟苯基)-2-羟基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-N′-(4-取代苯基)-3(2H,4H)-1,2,4-三唑酮的合成和抗真菌活性[J]. 中国药学杂志, 2006, 41(6): 469-471 |
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| 作者姓名： | 盛春泉 朱杰 张万年 曹永兵 宋云龙 张珉 季海涛 姚建忠 |
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| 作者单位： | 第二军医大学药学院,上海,200433 |
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| 基金项目： | 中国科学院资助项目;军队指令性课题 |
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| 摘 要： | 目的寻找广谱、高效、低毒的新一代三唑类抗真菌药物。方法根据靶酶活性位点的空间特征、各种力场和关键残基分布,设计并合成了N-[2-(2,4-二氟苯基)-2-羟基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-N-′(4-取代苯基)-3(2H,4H)-1,2,4-三唑酮类化合物,并测定了体外抗真菌活性。结果体外抑菌测试结果表明,目标化合物对8种致病真菌均有一定程度的抗真菌活性,对深部真菌的活性明显优于浅部真菌。结论目标化合物对白色念珠菌均显示有较强的体外抗真菌活性,化合物1具有广谱、高活性的优点,值得进一步结构优化。
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| 关 键 词： | 三唑类 合成 抗真菌活性 |
| 文章编号： | 1001-2494(2006)06-0469-03 |
| 修稿时间： | 2005-02-25 |
Synthesis and Antifungal Activity of N-[ 2-(2,4-Diflurophenyl)-2-Hydroxy-3- ( 1H-1, 2,4-Triazol-1-yl) Propyl] N′-(4-Substituted Phenyl)-3- (2H, 4H)-1,2,4-Triazolones |
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| SHENG Chun-quan,ZHU Jie,ZHANG Wan-nian,CAO Yong-bing,SONG Yun-long,ZHANG Min,JI Hai-tao,YAO Jian-zhong. Synthesis and Antifungal Activity of N-[ 2-(2,4-Diflurophenyl)-2-Hydroxy-3- ( 1H-1, 2,4-Triazol-1-yl) Propyl] N′-(4-Substituted Phenyl)-3- (2H, 4H)-1,2,4-Triazolones[J]. Chinese Pharmaceutical Journal, 2006, 41(6): 469-471 |
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| Authors: | SHENG Chun-quan ZHU Jie ZHANG Wan-nian CAO Yong-bing SONG Yun-long ZHANG Min JI Hai-tao YAO Jian-zhong |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | triazole synthesis antifungal activity |
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