土槿皮乙酸微乳的制备及体外经皮渗透性研究

目的 制备O/W型土槿皮乙酸（PAB）微乳，并进行体外经皮渗透性能研究。方法 通过绘制伪三元相图确定PAB微乳形成的区域，以微乳的体外经皮渗透速率为指标进一步优化筛选PAB微乳的处方，并对微乳的外观、形态、粒径分布等进行表征；以大鼠皮肤为渗透屏障，利用V-C扩散池比较了PAB微乳和PAB过饱和水溶液的体外经皮累积渗透量及皮肤滞留量。结果 优选的PAB微乳处方为IPM-Cremophor EL-Transcutol P-水（0.2∶0.97∶1.83∶7），所制备的微乳澄清透明，透射电镜（TEM）观察结果为均匀的球形或近球形，平均粒径为（18.7±1.9）nm。PAB微乳与PAB过饱和水溶液24 h累积渗透量分别为（50.31±4.63）、（6.27±1.33）μg/cm²，皮肤滞留量分别为（6.28±0.31）、（0.51±0.13）μg/cm²，差异均具有显著性（P＜0.05）。结论 PAB微乳新型给药系统可有效促进PAB的经皮渗透及提高其皮肤滞留量，为PAB皮肤给药抗真菌新制剂的设计提供了实验基础。

Preparation of pseudolaric acid B microemulsion and its transdermal penetration