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| 基于谱效-构效关系筛选大黄中酪氨酸酶活性抑制成分的方法研究 | |
| 引用本文： | 刘艳杰,王倩,姜民,李红艳,邹敏杰,白钢. 基于谱效-构效关系筛选大黄中酪氨酸酶活性抑制成分的方法研究[J]. 中草药, 2012, 43(11): 2120-2126 |
| 作者姓名： | 刘艳杰 王倩 姜民 李红艳 邹敏杰 白钢 |
| 作者单位： | 1. 天津中医药大学,天津,300193 2. 河南广播电视大学,河南郑州,450008 3. 南开大学药学院,天津,300071 4. 天津嘉氏堂科技有限公司,天津,300457 |
| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(81173638,81102835) |
| 摘 要： | 目的 建立一种基于谱效-构效结合的高效天然化合物活性筛选体系,并采用该体系筛选大黄中酪氨酸酶抑制剂.方法 根据酪氨酸酶催化底物发生反应的原理,以大黄为例依次经过不同极性溶剂提取,分别检测各极性提取物对酪氨酸酶活性的抑制作用；针对活性组分通过UPLC-Q/TOF鉴定活性成分,采用计算机辅助药物设计评价构效关系,进一步筛选抑制剂分子,并结合酶学检测验证药效成分.结果 通过建立的谱效-构效结合筛选体系获得大黄中大黄素、藜芦酚-4'-O-β-D-葡萄糖苷等9种具有间二羟基苯酚、邻三羟基苯酚结构的化合物可能具有酪氨酸酶活性抑制作用.结论 大黄中大黄素和藜芦酚衍生物对酪氨酸酶活性具有明显的抑制作用；谱效-构效相结合的筛选模式为天然化合物活性筛选提供了便捷方法. |
| 关 键 词： | 谱效关系 构效关系 UPLC-Q/TOF 大黄 酪氨酸酶抑制剂 |
| 收稿时间： | 2012-10-11 |
Screening of effective components for inhibition of tyrosinase activity in rhubarb based on spectrum-efficiency-structure-activity relationship |
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| LIU Yan-jie,WANG Qian,JIANG Min,LI Hong-yan,ZOU Min-jie and BAI Gang. Screening of effective components for inhibition of tyrosinase activity in rhubarb based on spectrum-efficiency-structure-activity relationship[J]. Chinese Traditional and Herbal Drugs, 2012, 43(11): 2120-2126 | |
| Authors: | LIU Yan-jie WANG Qian JIANG Min LI Hong-yan ZOU Min-jie BAI Gang |
| Affiliation: | 1.Tianjin University of Traditional Chinese Medicine,Tianjin 300193,China 2.Henan Radio & Television University,Zhengzhou 450008,China 3.College of Pharmacy,Nankai University,Tianjin 300071,China 4.Tianjin Jiashitang Technology Co.,Ltd.,Tianjin 300457,China |
| Abstract: | |
| Keywords: | spectrum-efficiency relationship structure-activity relationship UPLC-Q/TOF Rheum officinaleBaill. tyrosinase inhibitor |
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