| 定量构效关系方程对靶向蛋白激酶 C-α m RNA的反义药物的活性预测(英文) |
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| 引用本文： | 宋海峰,汤仲明,袁守军,朱宝珍.定量构效关系方程对靶向蛋白激酶 C-α m RNA的反义药物的活性预测(英文)[J].中国药理学与毒理学杂志,2000(6). |
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| 作者姓名： | 宋海峰 汤仲明 袁守军 朱宝珍 |
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| 作者单位： | 北京军事医学科学院放射医学研究所!北京100850 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目!(39870 877)，军队医药卫生科研基金资助项目!(98M12 0 ) |
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| 摘 要： | 以往研究对 34个针对蛋白激酶 C- α m RNA二级结构设计的反义药物 (AS- ODNs)进行了定量构效关系 (QSAR)分析并得到 QSAR方程 .本研究再次设计 1 0个 AS- ODNs验证 QSAR方程对药物活性预测的可靠性 .结果显示其中 4个 AS- ODNsIC50 值明显低于阳性对照 ISIS352 1 (P<0 .0 5) . 8个AS- ODNs与 ISIS352 1的实测 IC50 与 QSAR方程预测相符 ,实测与预测 IC50 之间相关系数为 0 .76(P<0 .0 5) .两个 AS- ODNs,AP1 2 61 (2 0 )和 AP0 1 86(2 0 )的实测 IC50 与预测不符 .结果提示 QSAR方程一定程度上反映了 AS- ODNs活性与靶结构的关系 ,对预测反义药物生物活性有益 .但 QSAR方程难以解释的其他因素需进一步研究以优化反义药物设计
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| 关 键 词： | 药物设计 寡核苷酸类 反义 蛋白激酶类 寡核苷酸类 二级结构 构效关系 |
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