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N-(3-甲基-1-吡咯烷基)-1-丁酮基-苯丙酰胺的合成研究
引用本文:陶李明,刘文奇,胡玉龙,周芸,伍跃东. N-(3-甲基-1-吡咯烷基)-1-丁酮基-苯丙酰胺的合成研究[J]. 中国药房, 2010, 0(9): 802-803
作者姓名:陶李明  刘文奇  胡玉龙  周芸  伍跃东
作者单位:湘南学院化学与生命科学系;湖南师范大学化学化工学院;湘南学院基础医学部;
基金项目:湖南省自然科学基金资助项目(08JJ3018); 湖南省教育厅资助项目(08C828); 湘南学院资助项目(2007Y009)
摘    要:目的:合成心血管疾病新治疗靶点小分子白介素1受体/髓样分化蛋白88-TIR(Toll/IL-1receptor)(IL-1R/MyD88-TIR)拟似物N-(3-甲基-1-吡咯烷基)-1-丁酮基-苯丙酰胺。方法:以N-叔丁氧羰基-L-缬氨酸羟基琥珀酰亚胺酯为原料,先合成3-甲基-2-叔丁氧羰氨基-1-吡咯烷基-1-丁酮,再合成N-(3-甲基-1-吡咯烷基)-1-丁酮基-苯丙酰胺,产物结构经核磁共振(NMR)和质谱(MS)确证。结果:通过2步反应合成了N-(3-甲基-1-吡咯烷基)-1-丁酮基-苯丙酰胺,反应总收率为81.1%,产物结构经NMR和MS证实为目标化合物。结论:该反应条件温和,操作方便,收率较高。

关 键 词:N-(3-甲基-1-吡咯烷基)-丁酮基-苯丙酰胺  合成  收率

Study on the Synthesis of N-(3-methyl-1-pyrrolidinyl)-1-butan-oxo-benzenepropanamide
TAO Li-ming,LIU Wen-qi,ZHOU Yun,WU Yue-dong. Study on the Synthesis of N-(3-methyl-1-pyrrolidinyl)-1-butan-oxo-benzenepropanamide[J]. China Pharmacy, 2010, 0(9): 802-803
Authors:TAO Li-ming  LIU Wen-qi  ZHOU Yun  WU Yue-dong
Affiliation:(Dept. of Chemistry and Life Science, Xiangnan Uni- versity, Chenzhou 423000, China) TAO Li-ming (College of Chemistry and Chemical Engineering, Hu'nan Normal University, Changsha 410081, China) HU Yu-long(Dept. of Basic Medical Science, Xiangnan University, Chenzhou 423000, China)
Abstract:OBJECTIVE:To synthesize analogue of IL-1R/MyD88-TIR with low molecular weight,i.e. N-(3-methyl-1-pyrrolidinyl)-1-butan-oxo-benzenepropanamide. METHODS:Firstly,3-methyl-1pyrrolidinyl-1-butanone was synthesized using N-tertiary-butoxycarbonyl-L-valine hydroxysuccinimide eater as the initial material. Secondly, N-(3-methyl-1-pyrrolidinyl)-1-butan-oxo-benzenepropanamide was synthesized. The structure of product was detected by NMR and MS spectrum. RESULTS:N-(3-methyl-1-pyrrolidinyl)-1-butan-oxo-benzenepropanami...
Keywords:N-(3-methyl-1-pyrrolidinyl)-1-butan-oxo-benzenepropanamide  Synthesis  Yield  
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