| 摘 要： | 目的制备血管内皮细胞生长因子受体Ⅱ(VEGFRⅡ)抗体介导的多西他赛纳米脂质体,并考察其在荷瘤小鼠体内的药动学及组织分布特性。方法采用薄膜分散-挤出法制备多西他赛纳米脂质体,再通过共同孵化方式将VEGFRⅡ-聚乙二醇2000-磷脂酰乙醇胺(VEGFRⅡ-mPEG2000-DSPE)包被在纳米脂质体表面,制备成VEGFRⅡ抗体介导多西他赛纳米脂质体;测定纳米脂质体的粒径分布和Zeta电位,用透射电镜观察纳米脂质体的微观结构;考察VEGFRⅡ抗体介导多西他赛纳米脂质体在pH值为7.4的磷酸盐缓冲液(PBS)和血浆中的释放情况;体内实验研究了VEGFRⅡ抗体介导多西他赛纳米脂质体在荷瘤小鼠体内的药动学与组织分布。结果制备的VEGFRⅡ抗体介导多西他赛纳米脂质体的平均粒径为233.6±10.5 nm,Zeta电位为-10.1±0.5 mV,在透射电镜下可观察到VEGFRⅡ抗体介导多西他赛纳米脂质体呈球状或类球状分布;体外药物释放结果显示,VEGFRⅡ抗体介导多西他赛纳米脂质体在pH值为7.4的PBS中释放较缓慢,在血浆中释放较快;VEGFRⅡ抗体介导多西他赛纳米脂质体在荷瘤小鼠体内的血药质量浓...
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