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阿片受点不可逆激剂7α-二(β-氯乙基)胺基-6,14-乙烯撑四氢奥利文(α-CAO)的药理研究
引用本文:李灵源,李明霞,叶菜英,索彩玲,金荫昌,仇缀百,刘懋勤,朱淬砺.阿片受点不可逆激剂7α-二(β-氯乙基)胺基-6,14-乙烯撑四氢奥利文(α-CAO)的药理研究[J].中国医学科学院学报,1987(2).
作者姓名:李灵源  李明霞  叶菜英  索彩玲  金荫昌  仇缀百  刘懋勤  朱淬砺
作者单位:中国医学科学院基础医学研究所药理究研室 北京 (李灵源,李明霞,叶菜英,索彩玲,金荫昌,仇缀百,刘懋勤),中国医学科学院基础医学研究所药理究研室 北京(朱淬砺)
摘    要:大鼠脑P_2膜制备与α-CAO(25μmol)保温后以Tris缓冲液洗涤,膜制备与~3H]Etor的结合能力不能恢复,反复洗涤也不能去除α-CAO对GPJ及MVD电刺激收缩的抑制,表明α-CAO与阿片受点的结合是不可逆的;它对RVD及RbVD电刺激收缩也有抑制作用,为阿片受点广谱配体;α-CAO对~3H]Etor与阿片受点结合抑制作用的IC_(50)为6.5nmol;对小鼠镇痛(icv)ED_(50)为0.28nmol/鼠,镇痛作用可持续1~2天,成瘾倾向很强。

关 键 词:阿片受点  不可逆配体  7α-二(β-氯乙基)胺基-6  14-乙烯撑四氢奥利文  镇痛
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