阿片受点不可逆激剂7α-二(β-氯乙基)胺基-6,14-乙烯撑四氢奥利文(α-CAO)的药理研究 |
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引用本文: | 李灵源,李明霞,叶菜英,索彩玲,金荫昌,仇缀百,刘懋勤,朱淬砺.阿片受点不可逆激剂7α-二(β-氯乙基)胺基-6,14-乙烯撑四氢奥利文(α-CAO)的药理研究[J].中国医学科学院学报,1987(2). |
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作者姓名: | 李灵源 李明霞 叶菜英 索彩玲 金荫昌 仇缀百 刘懋勤 朱淬砺 |
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作者单位: | 中国医学科学院基础医学研究所药理究研室 北京
(李灵源,李明霞,叶菜英,索彩玲,金荫昌,仇缀百,刘懋勤),中国医学科学院基础医学研究所药理究研室 北京(朱淬砺) |
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摘 要: | 大鼠脑P_2膜制备与α-CAO(25μmol)保温后以Tris缓冲液洗涤,膜制备与~3H]Etor的结合能力不能恢复,反复洗涤也不能去除α-CAO对GPJ及MVD电刺激收缩的抑制,表明α-CAO与阿片受点的结合是不可逆的;它对RVD及RbVD电刺激收缩也有抑制作用,为阿片受点广谱配体;α-CAO对~3H]Etor与阿片受点结合抑制作用的IC_(50)为6.5nmol;对小鼠镇痛(icv)ED_(50)为0.28nmol/鼠,镇痛作用可持续1~2天,成瘾倾向很强。
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关 键 词: | 阿片受点 不可逆配体 7α-二(β-氯乙基)胺基-6 14-乙烯撑四氢奥利文 镇痛 |
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