含1,2-苯并噻嗪结构的咪唑并[1,2-b][1,3,4]三氮唑衍生物的合成及其抗肿瘤活性 |
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作者姓名: | 王新 赵小美 张平平 汲霞 胡国强 |
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作者单位: | 齐鲁医药学院 药学院,齐鲁医药学院 药学院,齐鲁医药学院 药学院,齐鲁医药学院 药学院,河南大学药物研究所 |
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基金项目: | 山东省高校科研计划资助项目(No.J18KB122) |
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摘 要: | 以吡罗昔康甲基物为原料,利用生物电子等排等药物设计原理,合成8个结构新颖的三氮唑化合物,其结构经1H NMR、MS表征。通过测定对胰腺癌细胞Capan-1和白血病细胞L1210的抑制活性,评价目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果表明,化合物6b(IC50=3.6±0.5 μmol/L)对胰腺癌细胞Capan-1表现出较好的抑制活性;化合物6a(IC50=1.8±0.2 μmol/L)对白血病细胞L1210表现出较好的抑制活性。初步的抗肿瘤活性实验结果表明,咪唑并三氮唑侧链的引入,对提高该类化合物的抗肿瘤活性有一定的作用。
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关 键 词: | 咪唑并[1 2-b][1 3 4]三氮唑;合成;抗肿瘤活性 |
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