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吗丙嗪和雷佐生抑制兔红细胞膜钙调蛋白活力的比较
引用本文:卢大用,沈祖铭,陈恩鸿,周建军,胥彬,堀江清史,曹静懿.吗丙嗪和雷佐生抑制兔红细胞膜钙调蛋白活力的比较[J].中国药理学与毒理学杂志,2001,15(1):76-78.
作者姓名:卢大用  沈祖铭  陈恩鸿  周建军  胥彬  堀江清史  曹静懿
作者单位:1. 上海大学生命科学学院, 上海 200436
2. 中国科学院上海药物研究所, 上海 200031
3. 日本旭化成工业株式会社, 东京 101-8481
基金项目:上海市高等教育科技发展基金
摘    要:比较了抗癌结构类似物吗丙嗪和雷佐生对红细胞膜钙调蛋白 (CaM)活性的影响 .观察兔红细胞膜Ca2 +,Mg2 + ATP酶 (CaM的靶酶 )活性反映膜CaM激活ATP酶的活性 .结果显示吗丙嗪 ( 0 .1~ 1mmol·L- 1)浓度依赖性抑制CaM激活ATP酶活性 (下降11%~ 32 % ) .雷佐生在高浓度 ( 0 .5mmol·L- 1)仍未显示抑制CaM激活ATP酶活性的作用 .吗丙嗪在低浓度 ( 0 .0 2~ 0 .1mmol·L- 1)能增加N 乙酰神经氨酸( 0 .2mmol·L- 1)抑制CaM激活ATP酶活性的作用 .结果表明吗丙嗪对CaM活性的抑制作用强于雷佐生 ,因而可能在CaM介导的抑瘤途径的作用较雷佐生强 ,且其作用可能与神经氨酸 (唾液酸 )有关

关 键 词:钙调蛋白  吗丙嗪  雷佐生  抗肿瘤药物  唾液酸
收稿时间:2000-4-7

Comparison between probimane and razoxane on inhibiting calmodulin activity of rabbit erythrocyte membrane
LU Da-Yong, CHEN En-Hong, CAO Jing-Yi, ZHOU Jian-Jun, SHEN Zu-Ming, XU Bin, HORIE Kiyoshi.Comparison between probimane and razoxane on inhibiting calmodulin activity of rabbit erythrocyte membrane[J].Chinese Journal of Pharmacology and Toxicology,2001,15(1):76-78.
Authors:LU Da-Yong  CHEN En-Hong  CAO Jing-Yi  ZHOU Jian-Jun  SHEN Zu-Ming  XU Bin  HORIE Kiyoshi
Institution:(1. School of Life Science, Shanghai University, Shanghai 200436, China; 2. Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 200031, China; 3. Asashi Chemical Industry Co Ltd, Tokyo 101-8481, Japan)
Abstract:To compare the effects of antitumor derivatives probimane andrazoxane on calmodulin(CaM) in rabbit erythrocytes by observing CaM activated Ca2+,Mg2+-ATPase activity of rabbit erythrocyte membranes. It was showed that probimane (0.1-1.0 mmol.L-1) inhibited cell CaM activated Ca2+,Mg2+-ATPase activity (decreasing 11%-32%) in a dose-dependent manner. Razoxane at a concentration of 0.5 mmol.L-1 did not inhibit CaM activated Ca2+,Mg2+-ATPase activity. Probimane at low concentrations (0.02-0.1 mmol.L-1) enhanced the inhibitory effect of N-acetylneuraminic acid on CaM activated Ca2+,Mg2+-ATPase activity. The results manifest that probimane may be more potent to CaM pathways of tumor than razoxane does and its effect might be correlated with neuraminic acids(sialic acids).
Keywords:calmodulin  probimane  razoxane  antineoplastic agents  sialic acids
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