| 4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基）嘧啶-5-羧酸甲酯的合成 |
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| 引用本文： | 王道林,李春芳,牛之猛,辛菲.4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基）嘧啶-5-羧酸甲酯的合成[J].中国药物化学杂志,2004,14(3):148-149,157. |
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| 作者姓名： | 王道林 李春芳 牛之猛 辛菲 |
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| 作者单位： | 北京理工大学化工与环境学院,北京,100081 |
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| 摘 要： | 目的 合成罗苏伐他汀的关键中间体4-（4-氟苯基）-6-异丙基-2-（N-甲基-N-甲磺酰胺基）嘧啶-5-羧酸甲酯。方法 以异丁酰乙酸甲酯为起始原料，经与对氟苯甲醛缩合、S-甲基异硫脲硫酸盐环合、高锰酸钾氧化，再经甲胺基、甲磺酰基取代全盛的目标化合物。结果 5步反应总收率为25.0%。结论 改进了合成路线，有助于罗苏伐他汀的合成。
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| 关 键 词： | 药物化学 制备 化学合成 他汀 HMG-CoA还原酶 |
| 文章编号： | 1005-0108(2004)03-0148-02 |
Synthesis of 4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(N-methyl-N-methylsulfonylamino)pyrimidine-5-carboxylate |
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| WANG Dao-lin,LI Chun-fang,NIU Zhi-meng,XIN Fei.Synthesis of 4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(N-methyl-N-methylsulfonylamino)pyrimidine-5-carboxylate[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,2004,14(3):148-149,157. |
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| Authors: | WANG Dao-lin LI Chun-fang NIU Zhi-meng XIN Fei |
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| Abstract: | Aim Synthesis the key intermediate of rosuvastatin 4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(N-methyl-N-methylsulfonylamino)pyrimidine-5-carboxylate.Method Synthesized from methyl isobutyrylacetate by condensation with 4-fluorobenzaldehyde,cylization with S-methylisothiourea sulfate,oxygenation by potassium permanganate,and substitution by methylamine and methanesulfonyl chloride respectively.Result The total yield of five steps is 25.0%.Conclusion Improve the synthetic methods and it is available to the synthesis of rosuvastatin. |
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| Keywords: | medicinal chemistry preparation chemical synthesis statin HMG-CoA reductase |
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