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| 盐酸阿齐利特的合成 | |
| 引用本文： | 张翌,任戎,刘登科,王平保,陈立功.盐酸阿齐利特的合成[J].中国药物化学杂志,2006,16(4):226-228,232. |
| 作者姓名： | 张翌 任戎 刘登科 王平保 陈立功 |
| 作者单位： | 1. 天津大学,药物科学与技术学院,天津,300072;天津药物研究院,天津,300193 2. 天津药物研究院,天津,300193 3. 天津大学,药物科学与技术学院,天津,300072 |
| 摘 要： | 目的研究抗心律失常药盐酸阿齐利特（azimilide dihydrochloride）的合成。方法以尿素和水合肼为原料。经胺化、缩合、环合和水解反应合成1-氨基海因盐酸盐（Ⅱ）；以对氯苯胺为原料，经重氮化、置换反应合成5-对氯苯基-2-糠醛（Ⅳ）；Ⅱ和Ⅳ经缩合反应得到关键中间体1-5-（对氯苯基）糠叉氨基]海因（Ⅴ）；Ⅴ与1-溴-4-氯丁烷、1-甲基哌嗪反应。再经成盐得到盐酸阿齐利特（Ⅰ）。结果与结论合成的盐酸阿齐利特经元素分析、^1H-NMR ^13C-NMR、MS确证结构。总收率为62．9％（以对氯苯胺计）。该合成工艺原料价廉易得、操作简便、反应条件温和，适合工业化生产。 |
| 关 键 词： | 药物化学 药物制备 化学合成 盐酸阿齐利特 抗心律失常药 |
| 文章编号： | 1005-0108（2006）04-0226-03 |
| 收稿时间： | 2006-03-27 |
| 修稿时间： | 2006-03-27 |
Synthesis of azimilide dihydrochloride |
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| ZHANG Yi,REN Rong,LIU Deng-ke,WANG Ping-bao,CHEN Li-gong.Synthesis of azimilide dihydrochloride[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,2006,16(4):226-228,232. | |
| Authors: | ZHANG Yi REN Rong LIU Deng-ke WANG Ping-bao CHEN Li-gong |
| Institution: | 1. College of Pharmaceuticals and Biotechnology, Tianjin University, Tianjin 300072, China ; 2. Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin 300193, China |
| Abstract: | |
| Keywords: | medicinal chemistry drug preparation chemical synthesis azimilide dihydrochloride antiarrhythmic agent |
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