| 2-氨基-2-[2-(4-正辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐的合成工艺改进 |
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| 引用本文： | 郭长彬,蔡哲峰,冯君,邓伟,蒋毅,陆颖,郭宗儒.2-氨基-2-[2-(4-正辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐的合成工艺改进[J].中国药物化学杂志,2006,16(1):33-36. |
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| 作者姓名： | 郭长彬 蔡哲峰 冯君 邓伟 蒋毅 陆颖 郭宗儒 |
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| 作者单位： | 中国医学科学院,中国协和医科大学,药物研究所,北京,100050 |
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| 摘 要： | 目的 合成新型免疫抑制剂2-氨基-2-2-（4-正辛基苯基）乙基]-1，3-丙二醇盐酸盐（FTY-720）。方法 以苯和正辛酰氯为起始原料，经傅克酰基化、还原、酰化、缩合、还原羰基、还原酯基、去乙酰化和成盐反应得到目的化合物FTY-720，总收率为12．0％。结果与结论 目标化合物的结构经^1H-NMR、IR和MS确证，中间体的^1H-NMR谱和mp值与文献值相符。该合成路线成本低廉，操作简单。
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| 关 键 词： | 药物化学 工艺改进 化学合成 免疫抑制剂 |
| 文章编号： | 1005-0108（2006）01-0033-04 |
| 收稿时间： | 2005-10-20 |
| 修稿时间： | 2005年10月20 |
Improved synthesis of 2-amino-2-[2-(4-octylphenyl) ethyl]-1,3-propanediol hydrochloride |
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| GUO Chang-bin,CAI Zhe-feng,FENG Jun,DENG Wei,JIANG Yi,LU Ying,GUO Zong-ru.Improved synthesis of 2-amino-2-[2-(4-octylphenyl) ethyl]-1,3-propanediol hydrochloride[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,2006,16(1):33-36. |
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| Authors: | GUO Chang-bin CAI Zhe-feng FENG Jun DENG Wei JIANG Yi LU Ying GUO Zong-ru |
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| Abstract: | Aim To synthesize the immunosuppressant 2-amino-2-2-(4-octylphenyl)ethyl]-1,3-propanediol hydrochloride(FTY-720).Methods FTY-720 was synthesized via 9 steps using benzene as starting material and total yield was 12%.Results and conclusion The()~1H-NMR,IR and MS data of the intermediates and the target compound are identical to that of literature.This improved synthetic route is simpler,more efficient and convenient. |
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| Keywords: | FTY-720 |
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