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杂志ISSN号
抗孕激素活性甾族化合物:7α-和7β-甲基-A-环失碳双炔雄甾醇的合成
作者姓名:
温荫芬
卓先义
作者单位:
上海医药工业研究院,上海医药工业研究院 南京药学院81届毕业实习生 上海法医研究所
摘 要:
本文报道利用睾丸酮为原料,经脱氢和二甲基铜锂试剂甲基化,制备7-甲基睾丸酮。采用结晶法分离7α-和7β-异构体后,分别进行锂氨还原、氧化、环合及炔锂炔化等反应,合成7α-和7β-甲基-A-环失碳-2α,17α-双乙炔基-5α-雄甾-2β,17β-二醇(Ⅱa,和Ⅱb),经初步药理试验表明,Ⅱa对大鼠具有较强的抗孕激素活性,口服剂量在2.5 mg/kg时,能明显抑制假孕大鼠蜕膜瘤的生长。抗早孕最低口服有效剂量为3.5 mg/kg/4 d,Ⅱb则较弱。
关 键 词:
抗孕激素化合物
二甲基铜锂试剂
7α-甲基-A-环-失碳-2α
17α-双乙炔基-5α-雄甾-2β
17β-二醇
7β-甲基-A-环-失碳-2α
17α-双乙炔基-5α-雄甾-2β
17β-二醇
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