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唑来膦酸的合成
引用本文:蒋晔,张晓青,徐智儒.唑来膦酸的合成[J].华西药学杂志,2005,20(1):29-30.
作者姓名:蒋晔  张晓青  徐智儒
作者单位:河北医科大学药学院,河北,石家庄,050017;河北医科大学药学院,河北,石家庄,050017;河北医科大学药学院,河北,石家庄,050017
摘    要:目的 以 2 - (咪唑 - 1-基 )乙酸盐酸盐为原料合成唑来膦酸。方法 采用反应物浓磷酸自身作为溶剂 ,以无水乙醇作为结晶溶剂 ,合成唑来膦酸。结果和结论 避免了有毒有机溶剂的使用 ,将产物收率由 4 1.0 %提高到了 5 8.8%。唑来膦酸的结构经1HNMR、MS得到确证。

关 键 词:唑来膦酸  双膦酸  合成
文章编号:1006-0103(2005)01-0029-02
修稿时间:2004年9月1日

Synthesis of zoledronic acid
JIANG Ye,ZHANG Xiao-qing,XU Zhi-ru.Synthesis of zoledronic acid[J].West China Journal of Pharmaceutical Sciences,2005,20(1):29-30.
Authors:JIANG Ye  ZHANG Xiao-qing  XU Zhi-ru
Abstract:OBJECTIVE To synthesize zoledronic acid from imidazol-1-yiacetic acid hydrochloride. METHODS In the method, concentrated phosphoric acid was used as solvent and anhydrous alcohol was used as crystallization solvent. RESULTS AND CONCLUSION The method avoided the use of some poisonous solvent. The yield was increased from 40.0% to 58.8%. The structure of zoledronic acid was confirmed by 1HNMR and MS.
Keywords:Zoledronic acid  Bisphosphonates  Synthesis
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