| 6-取代嘌呤非环核苷膦酸双L-氨基酸酯类抗HBV前药的合成 |
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| 引用本文： | 傅胜,张顺,李零,刘香,傅晓钟,董永喜.6-取代嘌呤非环核苷膦酸双L-氨基酸酯类抗HBV前药的合成[J].贵阳医学院学报,2013,38(1):10-15. |
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| 作者姓名： | 傅胜 张顺 李零 刘香 傅晓钟 董永喜 |
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| 作者单位： | 贵阳医学院药学院,贵州贵阳,550004 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金，贵州省科技厅攻关计划，贵州省高层人才科研条件特助基金 |
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| 摘 要： | 目的:合成具有较强抗乙型肝炎病毒(HBV)活性与较高口服吸收性的非环核苷膦酸双L-氨基酸酯衍生物(8a-d)。方法:以2-氯乙醇为原料,通过与多聚甲醛-氯化氢作用形成2-氯乙基-氯甲基醚,后者与亚磷酸三乙酯缩合形成2-氯乙氧甲基膦酸二乙酯,再与2-氨基-6-氯嘌呤缩合得到2-氨基-6-氯-9-2-(二乙氧基膦酰甲氧基)乙基]嘌呤,所得产物分别与环丙胺或4-甲氧基苯硫酚缩合得到2-氨基-6-环丙胺基/(4-甲氧苯硫基)-9-2-(二乙氧基膦酰甲氧基)乙基]嘌呤,再经三甲基溴硅烷脱去膦乙酯,得到6-取代嘌呤非环核苷膦酸,后者与N Boc L-氨基酸溴酯缩合,并经乙酰氯/甲醇体系脱去保护基得到目标化合物(8a-d)。结果:合成的化合物及中间体经核磁共振氢谱与质谱进行了结构鉴定,表明结构与目标产物一致。结论:该合成方法具有较好的实用性,能用于非环核苷膦酸双L-氨基酸酯衍生物的制备。
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| 关 键 词： | 非环核苷膦酸 前药 L-氨基酸 合成 |
Synthesis of 6-substituted Purine Acyclonucleoside Phosphonates Bis L-amino Acid Esters as Anti HBV Agents |
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| FU Sheng
,
ZHANG Shun
,
LI Ling
,
LIU Xiang
,
FU Xiaozhong
,
DONG Yongxi.Synthesis of 6-substituted Purine Acyclonucleoside Phosphonates Bis L-amino Acid Esters as Anti HBV Agents[J].Journal of Guiyang Medical College,2013,38(1):10-15. |
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| Authors: | FU Sheng ZHANG Shun LI Ling LIU Xiang FU Xiaozhong DONG Yongxi |
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| Institution: | (School of Pharmacology,Guiyang Medical College,Guiyang 550004,Guizhou,China) |
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| Abstract: | |
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