| 不对称二羟化反应制备(2R,3S)-2,3-二羟基-3-苯丙酸乙酯 |
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| 引用本文： | 陈惠,罗晶,赵安东,孙晓莉. 不对称二羟化反应制备(2R,3S)-2,3-二羟基-3-苯丙酸乙酯[J]. 中国医药工业杂志, 2005, 36(9): 526-528 |
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| 作者姓名： | 陈惠 罗晶 赵安东 孙晓莉 |
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| 作者单位： | 1. 第四军医大学化学教研室,陕西,西安,710033
2. 陕西省药品检验所,陕西,西安,710061 |
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| 摘 要： | 合成了两种可回收利用的小分子配体,并在两种不同体系的Sharpless不对称二羟化反应中用于催化肉桂酸乙酯,以合成紫杉醇的重要中间体(2R,3S)-2,3-二羟基-3-苯丙酸乙酯.结果表明,两种配体在叔丁醇-水(1:1)和丙酮-水(10:1)体系中的催化性能均良好,收率85%～95%,ee可达95%以上,且重复使用3次后收率和ee基本不变.
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| 关 键 词： | (2R,3S)-2,3-二羟基-3-苯丙酸乙酯 Sharpless不对称二羟化反应 手性配体 不对称催化 紫杉醇 中间体 合成 |
| 文章编号： | 1001-8255（2005）09-0526-03 |
| 收稿时间： | 2004-06-03 |
| 修稿时间： | 2004-06-032005-07-02 |
Preparation of Ethyl (2R,3S) -2,3-Dihydroxy-3-phenylpropionate by Asymmetric Dihydroxylation |
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| CHEN Hui,LUO Jing,ZHAO An-Dong,SUN Xiao-li. Preparation of Ethyl (2R,3S) -2,3-Dihydroxy-3-phenylpropionate by Asymmetric Dihydroxylation[J]. , 2005, 36(9): 526-528 |
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| Authors: | CHEN Hui LUO Jing ZHAO An-Dong SUN Xiao-li |
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| Abstract: | Two recyclable ligands were prepared and applied to Sharpless asymmetric dihydroxylation reaction in two solvent systems for preparation of ethyl (2R,3S)-2,3-dihydroxy-3-phenylpropionate, the C13 side chain of paclitaxel, from ethyl cinnamate. A product of ee over 95% and 85% - 95% yield was obtained even after the ligands were reused for three times. |
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| Keywords: | (2R 3S)-2 3-dihydroxy-3-phenylpropionate Sharpless asymmetric dihydroxylation reaction chiral ligand asymmetric catalysis paclitaxel intermediate synthesis |
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