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蟾皮中的蟾蜍甾烯类成分及其细胞毒活性研究
引用本文:李宝晶,吴炎,王磊,叶文才.蟾皮中的蟾蜍甾烯类成分及其细胞毒活性研究[J].中草药,2021,52(10):2876-2883.
作者姓名:李宝晶  吴炎  王磊  叶文才
作者单位:云南中医药大学中药学院, 云南 昆明 650500;暨南大学药学院, 广东 广州 510632
基金项目:国家自然科学基金项目(81860760);云南省应用基础研究计划项目(2017FD110);云南民族大学民族药资源化学国家民族事务委员会-教育部重点实验室开放基金(MZY1608)
摘    要:目的研究蟾皮(中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans的干燥皮)中的蟾蜍甾烯类成分及其细胞毒活性。方法利用硅胶、ODS、凝胶、高效液相色谱等方法对中药蟾皮的化学成分进行分离,运用IR、UV、NMR、MS及单晶X-衍射等波谱学方法对分离得到的化合物进行结构鉴定,采用MTT法测试化合物对人肝癌HepG2细胞、人非小细胞肺癌A549细胞及人宫颈癌He La细胞的增殖抑制活性。结果从蟾皮95%乙醇提取物的氯仿萃取部位共分离鉴定了14个蟾蜍甾烯类成分,分别为3,23-二羟基-γ-内酯-24-去甲-14,20(22)-二烯-21-胆酸(1)、3-表-酯蟾毒配基(2)、3-表-去乙酰华蟾蜍精(3)、3-表-蟾蜍灵(4)、3-氧-去乙酰华蟾蜍精(5)、3-氧-蟾蜍它灵(6)、3-氧-伪沙蟾蜍精(7)、3-oxo-Δ4(5)-resibufogenin(8)、3-oxo-Δ4(5)-cinobufotalin(9)、3-dehydroscillarenin(10)、3-氧-毛地黄毒苷配基(11)、digirezigenin (12)、bufogargarizin A(13)、bufogargarizin B(14)。化合物6、9、10对Hep G2、A549及He La细胞具有显著的增殖抑制活性,半数抑制浓度(IC50)为0.11~1.67μmol/L。结论化合物1为新天然产物,并首次报道其核磁数据;化合物1~14均为首次从蟾皮中分离得到;化合物6、9、10具有显著的细胞毒活性。

关 键 词:蟾皮  蟾蜍甾烯类化合物  细胞毒活性  3  23-二羟基-γ-内酯-24-去甲-14  20(22)-二烯-21-胆酸  3-表-酯蟾毒配基  3-氧-蟾蜍它灵
收稿时间:2020/12/18 0:00:00

Cytotoxic bufadienolides of skin of Bufo bufo gargarizans
LI Bao-jing,WU Yan,WANG Lei,YE Wen-cai.Cytotoxic bufadienolides of skin of Bufo bufo gargarizans[J].Chinese Traditional and Herbal Drugs,2021,52(10):2876-2883.
Authors:LI Bao-jing  WU Yan  WANG Lei  YE Wen-cai
Institution:College of Traditional Chinese Medicine, Yunnan University of Chinese Medicine, Kunming 650500, China;College of Pharmacy, Jinan University, Guangzhou 510632, China
Abstract:
Keywords:
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