9-硝基喜树碱磷脂/胆盐混合胶束的制备及其性质研究 |
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引用本文: | 黄蕊,龚涛,张志荣.9-硝基喜树碱磷脂/胆盐混合胶束的制备及其性质研究[J].华西药学杂志,2013,28(2):117-120. |
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作者姓名: | 黄蕊 龚涛 张志荣 |
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作者单位: | 四川大学华西药学院靶向药物与释药系统教育部重点实验室,四川成都,610041 |
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摘 要: | 目的 制备9-硝基喜树碱磷脂/胆盐混合胶束(9-NC MMs),进行单因素处方筛选及初步性质研究.方法 采用共沉淀法制备9-NC MMs;通过单因素考察,研究蛋黄卵磷脂(EPC)/脱氧胆酸钠(SDC)比例、辅料总浓度、水化介质离子强度对9-NC在混合胶束中溶解度的影响及抗氧剂叔丁基羟基茴香醚(BHA)用量筛选;拟定处方,考察9-NC MMs的粒径、形态、稀释稳定性和溶血性.结果 9-NC MMs优化处方为:EPC/(EPC+ SDC)为0.4;辅料总浓度为2.5%;水化介质为0.9%NaC1溶液,BHA用量为0.005%.在此处方下,9-NC在水中的溶解度可提高到1 mg· mL-1;9-NC MMs具有良好的稀释稳定性,载药胶束平均粒径为7.04 nm,透射电镜说明胶束形态为均匀类圆形,无溶血作用.结论 9-NC EPC/SDC MMs的制备工艺简便,能有效提高9-NC溶解度,粒径分布理想、稳定性好、安全性好,便于临床静脉注射的应用.
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关 键 词: | 9-硝基喜树碱 胆盐 磷脂 混合胶束 溶解度 |
Preparation and characterization of 9-nitrocamptothecin incorporated in egg phasphatidyl-cboline-sodium deoxycholate mixed micelles |
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