立体化学在2-芳基丙酸类非甾体抗炎药临床药物动力学上的重要性

非甾体抗炎药有重大的临床意义。虽然有许多关于非甾体抗炎药临床药物动力学的文献,但只有少数作者考虑2-芳基丙酸类非甾体抗炎药处置的立体化学。2-芳基丙酸处置的独特的特征是不对称中心的代谢手性转化。 2-芳基丙酸的α-碳原子为一手性中心,并已知具活性的药物具有S构型,具R构型者活性低或完全无活性。已报道该系列的几个化合物,如布洛芬和苯噁布洛芬在动物和人体中其手性中心从右旋对映体代谢转变为左旋对映体,而发生代谢激活。这种转化没有涉及化合物的其它代谢转化。