黄藤素脂质体的制备及其体外透皮研究

目的制备黄藤素脂质体，考察其体外透皮行为。方法薄膜分散法制备黄藤素脂质体，测定其粒径、 Zeta 电位、包封率、体外释放度，考察包封率测定方法，使用改良Franz 扩散池考察体外透皮特性，以及皮肤 滞留情况。结果鱼精蛋白法测得包封率为59.22%，阳离子交换树脂法测得包封率为45.53%。大豆磷脂 1.0 g、胆固醇0.15 g、黄藤素0.02 g 以薄膜分散法制得黄藤素脂质体为球状或类球状粒子，平均粒径 215.2 nm，Zeta 电位-20.5 mV。体外释放结果表明，黄藤素脂质体释药与黄藤素溶液剂相比，呈缓释行为，符 合Weibull 模型（r=0.993 0）；体外透皮吸收试验显示，黄藤素脂质体、黄藤素溶液剂中黄藤素8 h 累积释放量 分别为（53.42±5.96）、（12.72±3.28） μg·cm-2，平均皮肤蓄积率分别为0.93%、0.45%。结论与黄藤素溶液剂 相比，黄藤素脂质体可以显著提高黄藤素透皮吸收速率，增加皮肤蓄积量，在皮肤外用中具有潜在的优势。