| 2′，4″-O-二（三甲基硅）红霉素A肟的合成研究 |
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| 引用本文： | 冯玉玲,孙京国,王丽君,姚国伟.2′，4″-O-二（三甲基硅）红霉素A肟的合成研究[J].中国药物化学杂志,2004,14(3):150-153. |
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| 作者姓名： | 冯玉玲 孙京国 王丽君 姚国伟 |
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| 作者单位： | 河北师范大学化学学院 河北石家庄050091
(冯玉玲，孙京国)，石家庄职业技术学院化工系 河北石家庄050081
(王丽君)，北京理工大学生命科学与技术学院 北京100081(姚国伟) |
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| 基金项目： | 国家经贸委技术创新基金 (0 1BK - 0 0 9)，河北师范大学青年基金 (2 0 0 2 0 8) |
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| 摘 要： | 目的深入研究 2′ ,4″ O 二 (三甲基硅 )红霉素A肟 (EMAO)的合成反应。方法通过对反应过程的监测和产品分析 ,考察溶剂、硅烷化试剂、催化剂对反应的影响 ,研究Z、E异构体的反应活性。结果反应可在室温下进行 ,CH3 CN作溶剂最好 ,用量是EMAO的 5～ 6倍 (体积与质量比 ) ;硅烷化试剂HMDS为EMAO的 3倍摩尔质量较好 ;催化剂Py·HCl和NH4Cl分别为EMAO的 0 3～ 0 5倍和 1 2～ 1 5倍摩尔质量较好。产品收率达 95 % ,纯度达 90 %。结论EMAO的 2′、4″位的两个羟基硅烷化反应是分步进行的 ,反应活性E EMAO大于Z EMAO。优化反应后产品收率和纯度较文献均有显著提高
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| 关 键 词： | 药物化学 制备 化学合成 2′，4″-O-二（三甲基硅）红霉素A肟 异构体 |
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