西咪替丁中间体4-羟甲基-5-甲基咪唑的制备 |
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作者姓名: | 陈文政 管作武 蔡孟深 |
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作者单位: | 北京医科大学药学院,北京医科大学药学院,北京医科大学药学院 |
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摘 要: | 西咪替丁(Cimetidine)生产的中间体5-甲基-4-咪唑羧酸乙酯(1)还原成4-羟甲基-5-甲基咪唑(2)的方法很多,文献报道有用氢化锂铝~[1~3]、金属钠-液氨~[4,5]、金属钠-甲醇~[6]、钾硼氢-三氯化铝~[7]、电解~[8,9]及三烷基铝~[10]等几种还原法。这些方法中只有少数适于工业生产,如钾硼氢-三氯化铝法的还原、缩合二步连乘收率达68~70%~[7]。我们采用金属钠-液氨-叔丁醇的体系进行还原,
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