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西咪替丁中间体4-羟甲基-5-甲基咪唑的制备
引用本文:陈文政,管作武,蔡孟深.西咪替丁中间体4-羟甲基-5-甲基咪唑的制备[J].中国医药工业杂志,1986(4).
作者姓名:陈文政  管作武  蔡孟深
作者单位:北京医科大学药学院,北京医科大学药学院,北京医科大学药学院
摘    要:西咪替丁(Cimetidine)生产的中间体5-甲基-4-咪唑羧酸乙酯(1)还原成4-羟甲基-5-甲基咪唑(2)的方法很多,文献报道有用氢化锂铝~1~3]、金属钠-液氨~4,5]、金属钠-甲醇~6]、钾硼氢-三氯化铝~7]、电解~8,9]及三烷基铝~10]等几种还原法。这些方法中只有少数适于工业生产,如钾硼氢-三氯化铝法的还原、缩合二步连乘收率达68~70%~7]。我们采用金属钠-液氨-叔丁醇的体系进行还原,

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