| 水溶性大黄素衍生物的合成及抗白血病的初步研究 |
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| 引用本文： | 邱炳林,李静,陈彩,陈英玉,胡建达,袁耀锋,王文峰. 水溶性大黄素衍生物的合成及抗白血病的初步研究[J]. 中国药物化学杂志, 2010, 20(5): 353-357 |
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| 作者姓名： | 邱炳林 李静 陈彩 陈英玉 胡建达 袁耀锋 王文峰 |
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| 作者单位： | 1. 福州大学化学化工学院, 福建 福州 350108; 2.福建医科大学附属协和医院, ;福建省血液病研究所，福建 福州 350001 ; |
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| 基金项目： | 福建省青年人才基金资助项目（2007F3048）; 福州大学科技发展基金资助项目（2008-XQ-11）; 福建省高校新世纪优秀人才计划项目（NCETFJ-0604）; 福建医科大学教授基金 |
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| 摘 要： | 目的 改善大黄素衍生物的水溶性问题，以期得到一些抗白血病活性较好的大黄素衍生物。方法 以大黄素为原料，经过羟基保护、N-溴代丁二酰亚胺(NBS)参与的溴代反应、与叔胺成盐反应制得目标化合物。结果与讨论 合成了11个未见文献报道的大黄素衍生物，其结构经IR、1H-NMR谱和元素分析确证。化合物 3h 、3i 和 3j 对白血病细胞 K562 和 Jurkat 细胞株有较好的活性。
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| 关 键 词： | 大黄素 衍生物 白血病 ；水溶性；MTT法 |
| 收稿时间： | 2010-01-14 |
| 修稿时间： | 2010-06-20 |
Synthesis of soluble emodin derivatives and their properties of anti-leukemia |
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| QIU Bing-lin,LI Jing,CHEN Cai,CHEN Ying-yu,HU Jian-da,YUAN Yao-feng,WANG Wen-feng. Synthesis of soluble emodin derivatives and their properties of anti-leukemia[J]. Chinese Journal of Medicinal Chemistry, 2010, 20(5): 353-357 |
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| Authors: | QIU Bing-lin LI Jing CHEN Cai CHEN Ying-yu HU Jian-da YUAN Yao-feng WANG Wen-feng |
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| Affiliation: | 1.Department of Chemistry,Fuzhou University,Fuzhou 350108,China;2.Union Hospital of Fujian Medical University,Fujian Institute of Hematology,Fuzhou 350001,China) |
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| Abstract: | Aim To synthesize some emodin derivatives with anti-leukemia properties and to increase their water-solubility. Methods Eleven compounds were prepared from emodin through the hydroxyl protection, bromination with NBS and then reaction with a series of tertiary amines. Results and conclusion Eleven new compounds were synthesized and their structures were characterized by IR, 1H- NMR and elemental analysis. Compounds 3h, 3i, and 3j have good inhibitory activity on the K562 and Jurkat leukemia cells. |
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| Keywords: | emodin derivative leukemia water-solubility MTT assay |
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