PPARγ和RXR激动剂抑制人卵巢颗粒细胞芳香化酶活性和其mRNA的水平

目的 探讨过氧化酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)和维甲类X受体(RXR)激动剂对人卵巢颗粒细胞芳香化酶活性的调节作用。方法 测定人卵巢颗粒细胞(KCN)在PPARγ激动剂曲格列酮、吡格列酮和前列腺素J2以及RXR激动剂LG100268处理前后芳香化酶活性、雌酮(E1)的变化以及P450芳香化酶(P450arom)mRNA的表达水平。对P450arom启动子Ⅱ进行分析，以确定PPARγ和RXR是否直接抑制P450arom mRNA的转录。结果 (1)PPARγ激动剂和RXR激动剂均能显著抑制芳香化酶活性，两者结合使用抑制作用进一步增强并且使E1的生成减少；(2)芳香化酶活性的降低与P450arom mRNA水平下降有关；(3)PPARγ和RXR激动剂对1．0kb长的P450arom启动子Ⅱ控制的荧光素酶蛋白无调节作用。结论 PPARγ和RXR激动剂对人卵巢颗粒细胞的芳香化酶活性和P450arom mRNA的水平有抑制作用。