Gestoden,an innovative progestogen

The estrogen component used in virtually all oral contraceptive pills today was synthesized in the laboratories of Schering AG in 1938. The progestogen component varies, but levonorgestrel has become the standard among the lowest-dose pills available. Various attempts to modify the levonorgestrel molecule have resulted in new progestogens like norgestimate and desogestrel without much greater biological activity; there-fore, further reduction in dose is unlikely.Gestoden, the newest progestogen from the levonorgestrel class, synthesized in Schering AG's laboratories, is different. Its enhanced biological activity allows for a progestogen content in a fixed combination pill half that in other low-dose pills available today. Furthermore, it has an improved pharmacologic profile with favorable dissociation of the androgenic and progestogenic activities. A unique anti-mineralocorticoid action is seen resembling natural progesterone, a property not presently shared with other synthetic progestogens.Results will be presented from clinical trials with a new monophasic gestoden preparation.

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Resumen El estrógeno usado en virtualmente todas las pastillas orales anticonceptivas actuales, ya había sido sintetizado en los laboratorios Schering A.G. en el año 1938. Solamente el progestageno varia. Pero durante muchos años el levonorgestrel ha sido la mas común de las pastillas de baja dosis que se pueden obtener. Varias tentativas para modificar las moléculas de levonorgestrel han resultado en progestágenos nuevos tales como el norgestimate y el desogestrel carentes de mayor actividad biológica y por lo tanto no permitiendo una reducción mayor en la dosis.Gestoden, el progestágeno mas nuevo de la clase de levonorgestrel, sintetizado en los laboratorios Schering A.G., es diferente. Su actividad biológica aumentada permite disminuir a la mitad el contenido de progestágeno en una pastilla de combinación fija, si se la compara con las otras pastillas de baja dosis disponibles ahora. Ademas tiene un mejor perfil farmacológico debido a una disociación de las actividades androgénicas y progestogénicas. Se nota una accion anti-mineralocorticoide parecida a la de la progesterona natural, propiedad no compartida hasta el presente con ningún otro progestágeno sintetico.Se presentarán resultados de pruebas clínicas con una nueva preparación monofásica de gestoden.

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Resumé L'oestrogène utilisé dans pratiquement tous les contraceptifs oraux actuels a été synthétisé dans les laboratoires Schering en 1938. Le composant progestérone varie mais le lévonorgestrel est celui qui entre maintenant habituellement dans la composition des pillules ayant les plus faibles dosages. Diverses tentatives de modifier la molécule du lévonorgestrel ont abouti à la formation de nouvelles progestérones, telles que le norgestimate et le désogestrel, sans qu'il y ait une augmentation sensible de l'activité biologique; il est par conséquent peu probable que la dose puisse être encore réduite.Dernière progestérone de la famille du lévonorgestrel, synthétisée par les laboratoires Schering, le gestoden est différent. Son activité biologique renforcée permet, dans une pillule de combinaison fixe, de réduire de moitié la teneur en progestérone, par comparaison avec les pillules de faible dosage dont on dispose actuellement. En outre, il possède un profil pharmacologique amélioré qui perment une dissociation avantageuse des activités androgènes et progestogènes. On a constaté une action anti-minéralocorticoide unique assimilable à celle de la progestérone naturelle et cette propriété n'est pas actuellement présente dans les autres hormones progestatives de synthèse.Les résultats d'essais cliniques effectués avec une nouvelle préparation de gestoden monophase seront présentés.