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| 3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性 | |
| 引用本文： | 赖宜生,张奕华,李月珍,季晖,杨茗,丛日刚.3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性[J].中国药科大学学报,2007,38(1):12-16. |
| 作者姓名： | 赖宜生 张奕华 李月珍 季晖 杨茗 丛日刚 |
| 作者单位： | 1. 中国药科大学,新药研究中心,南京,210009 2. 中国药科大学,基础部,南京,210009 3. 中国药科大学,药理学教研室,南京,210009 |
| 基金项目： | 中国药科大学"211"工程人才引进基金 |
| 摘 要： | 目的:研究3-(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性,寻找活性强、不良反应小的新型抗炎药物。方法:1-苯氧羰基-5-甲基-2-吲哚酮在4-N,N-二甲氨基吡啶(DMAP)作用下与对氨磺酰基苯甲酰氯反应,生成1-苯氧羰基-3-(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮(Ⅲ1),再与相应的胺(氨)发生胺解反应,并经盐酸中和得到化合物Ⅲ2-9。结果:合成了9个未见文献报道的化合物Ⅲ1-9,其结构经IR、1HNMR和MS和元素分析确证。小鼠耳肿胀模型测试显示,6个目标化合物Ⅲ2,4,5,7-9具有明显的抗炎活性,角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型显示Ⅲ2,7,8具有一定的抗炎活性;所有受试目标化合物的胃肠道不良反应均显著小于阳性对照药双氯芬酸钠(P<0.05)和替尼达普钠(P<0.01),与CMC-Na无显著性差异(P>0.05)。结论:3-(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物具有一定的抗炎活性,胃肠道不良反应小。 |
| 关 键 词： | 非甾体抗炎药 3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺 合成 抗炎活性 胃肠道不良反应 |
| 文章编号： | 1000-5048(2007)01-0012-05 |
| 修稿时间： | 2006-09-12 |
Synthesis and biological activity of 3-[(4-sulfamoylphenyl)hydroxy methylene]-5-methyl-2-oxindole-1-carboxamides |
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| LAI Yi-sheng,ZHANG Yi-hua,LI Yue-zhen,JI Hui,YANG Ming,CONG Ri-gang.Synthesis and biological activity of 3-[(4-sulfamoylphenyl)hydroxy methylene]-5-methyl-2-oxindole-1-carboxamides[J].Journal of China Pharmaceutical University,2007,38(1):12-16. | |
| Authors: | LAI Yi-sheng ZHANG Yi-hua LI Yue-zhen JI Hui YANG Ming CONG Ri-gang |
| Institution: | 1Center of Drug Discovery ; 2Department of Basic Pharmaceutical Sciences ; 3Department of Pharmacology, China Pharmaceutical University, No.rig 210009, China |
| Abstract: | |
| Keywords: | nonsteroidal anti-inflammatory drugs 3-[(4-sulfamoylphenyl)hydroxy methylene]-5-methyl-2-oxindole-1-carboxamide synthesis anti-inflammatory activity gastrointestinal side effects |
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