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盐酸雷洛昔芬自微乳化给药系统处方的初步研究
引用本文:罗颂武,卢秀霞,谢慧桢,罗海珊,何琳. 盐酸雷洛昔芬自微乳化给药系统处方的初步研究[J]. 海峡药学, 2015, 0(2): 50-53
作者姓名:罗颂武  卢秀霞  谢慧桢  罗海珊  何琳
作者单位:1. 广州市红十字会医院药学部 广州510240
2. 广东药学院医药化工学院广州510240
3. 广东药学院中药学院中山528458
基金项目:广东省医学科研基金立项项目( B2014210);广东省科技计划项目(粤科规划字〔2013〕137号)。
摘    要:目的研究盐酸雷洛昔芬(Raloxifene hydrochloride)自微乳制剂的处方。方法通过考察盐酸雷洛昔芬在各种辅料中的溶解度,对各种辅料的自乳化性能进行筛选;采用正交设计试验优化处方,分别以透光率、乳化速度、有无油层、药物溶解难易程度及三相混合是否分层为评价指标,确定最佳的油相,乳化剂,助乳化剂组合。结果盐酸雷洛昔芬在乙酸乙酯、辛酸/癸酸三甘油酯(GTCC)、丙二醇单辛酸酯(CAPRYOL90)中的溶解度为:13.82±0.94μg·m L-1、43.25±3.76μg·m L-1、157.1±2.28μg·m L-1;在乳化剂吐温-85、聚氧乙烯氢化蓖麻油RH(Cremophor-RH)、吐温-80中的溶解度为627.2±24.3μg·m L-1、693.3±20.6μg·m L-1、878.7±8.56μg·m L-1;在助乳化剂聚乙二醇-400(PEG-400)、1,2-丙二醇、二乙二醇单乙醚(Transcutol P)中的溶解度分别为965.4±0.37μg·m L-1、858.0±0.91μg·m L-1、2869.0±0.37μg·m L-1。盐酸雷洛昔芬自微乳剂组成:盐酸雷诺昔芬、乙酸乙酯、Cremophor-RH40、Transcutol P,优化的处方为盐酸雷洛昔芬5mg,乙酸乙酯0.15g,Cremophor-RH40 0.15g,Transcutol P 0.15g,平均粒径为8.99nm,分散系数为0.377。结论盐酸雷洛昔芬自微乳制备简单,性质稳定,质量易控,有良好的自乳化能力。

关 键 词:盐酸雷洛昔芬  正交设计试验  处方筛选

PreIiminary Studies on the prescription of RaIoxifene HydrochIoride SeIf-microemuIsifying Drug DeIivery System
LUO Song-wu,LU Xiu-xia,XIE Hui-zhen,LUO Hai-shan,HE Lin. PreIiminary Studies on the prescription of RaIoxifene HydrochIoride SeIf-microemuIsifying Drug DeIivery System[J]. Strait Pharmaceutical Journal, 2015, 0(2): 50-53
Authors:LUO Song-wu  LU Xiu-xia  XIE Hui-zhen  LUO Hai-shan  HE Lin
Affiliation:LUO Song-wu;LU Xiu-xia;XIE Hui-zhen;LUO Hai-shan;HE Lin;Pharmacy Department of Guangzhou Red Cross Hospital;College of Chemistry and Chemical Engineering;Chinese Medicine College,Guangdong Pharmaceutical University;
Abstract:
Keywords:
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