伏立康唑胶囊生物等效性研究

目的建立人血浆伏立康唑浓度测定方法，研究伏立康唑胶囊在健康人体内的相对生物利用度与生物等效性。方法健康男性受试者20例，采用随机自身交叉给药法，单剂量口服国产伏立康唑胶囊（受试制剂）和进口伏立康唑片剂（参比制剂）。高效液相色谱 串联质谱（LC MS/MS）法测定人血浆伏立康唑浓度，DAS2.0软件估算药动学参数及相对生物利用度，评价两种制剂生物等效性。结果单剂量口服伏立康唑胶囊和片剂tmax分别为（1.35±0.66）和（1.38±0.79）h;Cmax分别为（1 122.91±225.70）和（1 157.13±348.37）μg•L－1;t1/2分别为（6.22±4.19）和（6.18±2.71）h;AUC0～24h分别为（6 294.59±3 209.73）和（6 310.87±3 150.27）μg•L－1•h;AUC0～∞分别为（7 084.89±5 262.36）和（6 918.43±3 993.69）μg•L－1•h。与参比制剂相比，受试制剂的相对生物利用度F0～t、F0～∞分别为（99.7±12.3）%和（102.4±14.5）%。经统计学分析，两种制剂中伏立康唑的主要药动学参数之间差异无统计学意义。结论国产伏立康唑胶囊与进口伏立康唑片剂具有生物等效性。