| 17-(2'-噁唑基)-雄甾体衍生物的合成及其抑制17α-羟化酶/C_(17_20)-裂解酶的活性(英文) |
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| 作者姓名： | 朱娜 赵娜 雷小平 凌仰之 Venkatech Hundratta Angela Brodie |
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| 基金项目： | This work was supported by the National Natural Science Foundation of China (No. 39670855) and NIH Grant CA 27740 of USA. |
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| 摘 要： | 设计和合成了一些 4'-和5'-取代的17-(2'-噁唑基)-雄甾-5,16-二烯衍生物作为_17α-羟化酶/C_17,_20-裂解酶 (P450_17α) 的抑制剂，用以治疗前列腺癌。药理筛选结果表明，化合物6c，即17-(2'-噁唑基)-雄甾-5,16-二烯-3-醇为强的抑制剂，其活性可与欲进入临床I 期的标准对VN85相当。在噁唑基4' 或5'位上甲基或苯基基团的引入降低了生物活性。如预期所料，其3-醋酸酯5a～c和8的体外活性要弱于其相应的3-羟基物6a～c 和 9。化合物 6c 的深入药理实验在进行中。
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| 关 键 词： | 17-噁唑基雄甾烯 P45017α抑制剂 前列腺癌 生物电子等排 |
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