| 钌配合物[Ru（MeIm）4（bpy）]2+的合成及对人肝癌细胞株增殖的影响 |
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| 引用本文： | 李宁,陈兰美,张海涛,贾振斌,罗辉.钌配合物[Ru（MeIm）4（bpy）]2+的合成及对人肝癌细胞株增殖的影响[J].第三军医大学学报,2012,34(11):1052-1056. |
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| 作者姓名： | 李宁 陈兰美 张海涛 贾振斌 罗辉 |
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| 作者单位： | 李宁 (广东医学院药学院,广东湛江,524023) ； 陈兰美 (广东医学院药学院,广东湛江,524023) ； 张海涛 (广东医学院生物化学与分子生物学研究所,广东湛江,524023) ； 贾振斌 (广东医学院药学院,广东湛江,524023) ； 罗辉 (广东医学院药学院,广东湛江,524023) ； |
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| 基金项目： | 广东医学院博士启动项目,广东省教育厅育苗工程项目 |
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| 摘 要： | 目的合成钌配合物Ru(MeIm)4(bpy)]2+并初步探讨其体外抗肝癌活性。方法利用元素分析、电喷雾质谱(ESI-MS)、核磁共振(NMR)等对目标化合物进行表征并通过溴化乙啶(EB)竞争结合实验检测其与DNA的结合能力;采用MTT法检测其对3株人肝癌细胞株HepG2、HCC-LM3和MHCC-97L细胞增殖的影响,用Hoechst33342染色法观察细胞凋亡的形态学改变,以流式细胞仪观察药物作用后细胞的凋亡率和细胞周期的变化。结果合成并表征了金属钌配合物Ru(MeIm)4(bpy)]2+,同时竞争结合实验表明其能取代EB结合DNA。该化合物可抑制HepG2、HCC-LM3和MHCC-97L的增殖,呈浓度和时间依赖性。该化合物对HepG2细胞的增殖抑制作用最为明显,且浓度依赖性地诱导HepG2细胞凋亡,并随着作用时间的延长Sub-G1凋亡峰越增加。31.25～125μg/ml钌配合物阻滞细胞于G0/G1期,而浓度达250μg/ml时则阻滞细胞于G2/M期。结论合成的目标产物钌配合物Ru(MeIm)4(bpy)]2+在体外可抑制人肝癌HepG2细胞的生长并能诱导其发生凋亡。
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| 关 键 词： | 钌化合物 合成 肿瘤细胞 培养的 细胞增殖 细胞凋亡 |
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