| 姜黄素对人过氧化物酶体增殖物激活受体γ_1激活作用的研究 |
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| 作者姓名： | 杨雪梅 邱红梅 田蜜 李苌青 周岐新 谢炜 蒋青松 |
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| 作者单位： | 重庆医科大学 药理教研室, 重庆市生物化学与分子药理学重点实验室, 重庆 400016;重庆医科大学 药理教研室, 重庆市生物化学与分子药理学重点实验室, 重庆 400016;重庆医科大学 药理教研室, 重庆市生物化学与分子药理学重点实验室, 重庆 400016;重庆医科大学 药理教研室, 重庆市生物化学与分子药理学重点实验室, 重庆 400016;重庆医科大学 药理教研室, 重庆市生物化学与分子药理学重点实验室, 重庆 400016;重庆市人民医院 肝胆外科, 重庆 400013;重庆医科大学 药理教研室, 重庆市生物化学与分子药理学重点实验室, 重庆 400016 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目（30572353）；重庆市医学科研计划项目（2013-2-116） |
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| 摘 要： | 目的测定姜黄素(CUR)与人过氧化物酶体增殖物激活受体γ_1(h PPARγ_1)的亲和力和内在活性,确定CUR是否为h PPARγ_1的天然配体。方法通过放射性标记配基竞争结合实验和反式激活报告基因分别检测CUR与h PPARγ_1的结合活性和功能活性。结果 CUR与h PPARγ_1结合的半数抑制浓度(IC_(50))为(8.82±0.74)μmol/L,抑制常数(Ki)为0.72μmol/L;CUR对h PPARγ_1的半数有效浓度(EC_(50))为7.3μmol/L,最大活性倍数(E_(max))为43.3。结论 CUR不仅能与h PPARγ_1受体结合,而且能激活h PPARγ_1,可能是h PPARγ_1的天然配体。
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| 关 键 词： | 姜黄素 人过氧化物酶体增殖物激活受体γ1 天然配体 亲和力 放射性标记配基竞争结合实验 反式激活报告基因 |
| 收稿时间： | 2017-01-04 |
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