| 摘 要： | 目的:制备盐霉素纳米结构脂质载体(Sal-NLCs)并优化处方。方法:采用熔融乳化-低温固化法制备Sal-NLCs。采用星点设计-响应面法,以粒径、Zeta电位、包封率、载药量为评价指标,优化处方中Sal用量、油相中固态脂质双硬脂酸甘油酯与液态脂质辛癸酸甘油酯的质量比、表面活性剂聚氧乙烯35蓖麻油(EL)与聚乙二醇-15-羟基硬脂酸酯(HS15)的质量比及聚氧乙烯(40)硬脂酸酯(P40)的用量。考察所制Sal-NLCs的外观形态、粒径、多分散指数(PDI)、Zeta电位、包封率、载药量和体外释药机制。结果:最优处方为Sal 0.86 mg、双硬脂酸甘油酯40.70 mg、辛癸酸甘油酯11.30 mg、EL 44.05 mg,HS15 7.95 mg、P40 3.8 mg;所制Sal-NLCs呈类圆形、分布均匀,粒径为(81.81±2.60)nm、PDI为0.183±0.042、Zeta电位为(-24.9±3.4)m V、包封率为(94.35±1.50)%、载药量为(1.47±0.04)%(n=5),24 h内累积释放度达到(99.81±3.90)%(n=3),释放行为符合Higuchi模型,其中粒径、Zeta电位、包封率、载药量与模型预测值的相对误差均小于4%。结论:按优化处方成功制得具有缓释效果的Sal-NLCs,且质量达到预期标准。
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