| 新型茛菪烷类化合物对豚鼠回肠肌M受体动力学研究 |
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| 引用本文： | 崔永耀,冯菊妹,刘慧中,孙玉燕,荣征星,陆阳,陆红专.新型茛菪烷类化合物对豚鼠回肠肌M受体动力学研究[J].上海交通大学学报(医学版),2000,20(1). |
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| 作者姓名： | 崔永耀 冯菊妹 刘慧中 孙玉燕 荣征星 陆阳 陆红专 |
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| 作者单位： | 1. 上海第二医科大学药理学教研室,上海,200025
2. 上海第二医科大学化学教研室,上海,200025 |
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| 基金项目： | 上海市高等教育科技发展基金，上海市科技发展基金 |
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| 摘 要： | 目的探讨定向合成新型莨菪烷类化合物对豚鼠回肠肌M受体动力学的作用.方法采用豚鼠离体回肠纵肌累积剂量-效应曲线法,求得pD2(解离常数负对数)及Emax(最大效应)值,以乙酰胆碱(ACh)为标准品,比较其亲和力和内在活性.结果MAC-6、MAC-7、MAC-8、MAC-18和MAC-19化合物与豚鼠肠纵肌M受体具有不同程度的亲和力(pD2＝6.59～8.77),引起豚鼠肠纵肌收缩最大效应为ACh的29%～57%,选择性M受体拮抗药阿托品能阻断其作用;相反,MAC-16能显著抑制由ACh引起豚鼠肠纵肌收缩,呈竞争性拮抗作用,其pA2为7.72.结论定向合成莨菪烷类化合物具有明显的M受体激动或阻断作用,并显示明显的构效关系特征.
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| 关 键 词： | 莨菪烷类化合物 M受体 乙酰胆碱 |
Effects of Newly Synthesized Nortropane Derivatives on Muscarinic-receptors in Guinea Pig Ileum |
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