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他莫昔芬的结构改造
作者姓名:嵇汝运
摘    要:乳癌细胞带有雌激素受体,雌激素与这受体结合,可促进乳腺肿瘤生长。他莫首芬(tamoxifen)是雌激素受体阻断剂,阻扰雌激素与乳癌细胞雌激素受体相结合,因而近年应用这药物治疗乳癌,显示效用。进一步更有医务人员倡议用这药物预防乳癌。可是,他莫首芬有副作用,可诱发子宫癌或子宫内膜癌,还可作用于中枢神经系统,导致抑郁、易怒、或短时期记忆衰退。1995年4月美国化学会上,Brewster报告将其与碘甲烷作用,结合成季按盐,水溶性便增高,亲脂性降低,于是不易透过血脑屏障。动物试验结果表明,它不能透入大鼠脑内,而小鼠体内的癌组…

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